Исследования по 476 #экдистеронам

Sat, 14 Dec 2013 06:00:00 GMT

Из всего многообразия #экдистеронов и их аналогов (всего 476 #экдистероидов на ноябрь 2013 г.) в организмах млекопитающих наиболее активны три – #ponasterone A, #muristerone A и #ecdysterone. Структурные формулы их различаются только количеством и расположением гидроксильных ОН-групп. Первые два экдистероида нехарактерны для высших цветковых растений. #Ponasterone - #понастерон встречается у отдельных представителей папоротникообразных (в т.ч. #папоротник-орляк), грибов семейства Paxillaceae - #свинушка толстая, а также выделен из реликтовых растений семейства подокарповых – Podocarpaceae и тисовых – Taxaceae. #Muristerone - #муристерон обнаружен только у видов р. #Ipomoea (вьюнок пурпурный). #Ecdysterone - #экдистерон), хотя и несколько менее активен, но распространен массово среди высших цветковых растений.
Последними исследованиями установлено, что практически все наземные и водные растения имеют гены синтеза #экдистерона и #экдистероидов. Различия в уровнях концентрации достигают огромных величин – 8-9 порядков (от 20-300 нг/кг до 20-30 г/кг). Обычное содержание #экдистеронов составляет очень малую величину – сотые и тысячные доли процента от сухого веса. Но встречаются растения, у которых отдельные органы в узком возрастном и вегетационном диапазоне могут концентрировать значительные количества #экдистероидов. В среднем один вид-сверхконцентратор приходится на несколько тысяч других видов. К числу важнейших растений, служащими промышленными источниками получения высокоактивных #экдистеронов и других #экдистероидов, относятся #Rhaponticum #carthamoides (Willd.) Iljin – #левзея #сафлоровидная и #Serratula coronata L. – #серпуха венценосная.
Ни в одном из млекопитающих видов экдистерон не синтезируется и #экдистероиды не обнаружены. Они должны ежедневно поступать в организм человека вместе с растительной пищей. Искусственный химический синтез возможен только в отношении вторичных, биологически неактивных или малоактивных продуктов, путем химической трансформации основных #экдистероидов. Химически изолированные #экдистероиды чрезвычайно дороги и востребованы главным образом в наукоемких исследованиях. При массовом использовании #экдистероидов (аналогов #экдистерона) в фармацевтической промышленности перспективно использование сложных составов #левзеи #Rhaponticum carthamoides, не обладающих токсичностью и не требующих высокозатратных технологий переработки. Ведутся разработки нового класса фармпрепаратов с использованием надземных частей #левзеи сафлоровидной - #Rhaponticum carthamoides, выращиваемых по особой технологии в условиях агропопуляций. Биологическая активность #ЛекарственногоСырья, применяемого при их изготовлении, позволяет многократно снизить используемые в настоящее время дозы – на 3-4 порядка в расчете на #ecdysterone. Например, эффективные дозы фармпрепарата #Биоинфузин составляют 0,5-10,0 мкг/кг биомассы (10-12-2·10-13 М) против 5-50 мг/кг химически изолированных #экдистероидов - аналогов #экдистерона. Источник - Timofeev N.P. Studies on #ecdysteroids: Usage in Medicine, Sources, Biological Activity